La LDX es absorbida rápidamente en el intestino y metabolizada en sangre mediante enzimas que la descomponen en el aminoácido L-lisina y D-anfetamina, siendo este último el metabolito activo.
1. A diferencia de otros fármacos (como el [[Metilfenidato|MPH]]), la droga activa no se libera en el tracto gastrointestinal, sino que es transportada a la sangre probablemente vía PEPT-1. Su vida media como profármaco es ≤1 h, mientras que su acción terapéutica dura 13-14 h. %% [[Ermer.etal2016]] %% 
2. Una vez en la sangre, la LDX es hidrolizada en el citosol de los eritrocitos por una aminopeptidasa desconocida en D-anfetamina, que es el metabolito activo. %% [[Ermer.etal2016]] %% 
3. La D-anfetamina generada a partir de la LDX cruza la barrera hematoencefálica para acceder a sus sitios de unión en el SNC. Su efecto terapéutico se consigue aumentando la neurotransmisión dopaminérgica y noradrenérgica. %% [[Ermer.etal2016]] %%
#Rev/2602 #Tipo/Apunte